Thuốc chống mỡ máu nhóm Statin: Cơ chế, chỉ định & tương tác

Thuốc chống mỡ máu nhóm Statin là một trong những nhóm thuốc chống mỡ máu phổ biến hiện nay. Tuy nhiên, nếu tùy tiện sử dụng thuốc có thể gây ra nhiều tác dụng không mong muốn khó lường. Vì vậy, hãy cùng Dược sĩ MyPharma tìm hiểu chi tiết về thuốc chống mỡ máu nhóm Statin về cơ chế, chỉ định và tương tác qua bài viết dưới đây.

1. Cơ chế của thuốc chống mỡ máu nhóm statin

Cơ chế của thuốc chống mỡ máu nhóm statin

Nhóm thuốc Statin có tác dụng chống mỡ máu dựa trên 3 cơ chế chính:

• Ức chế HMG CoA – enzym xúc tác cho quá trình tổng hợp Cholesterol: Khi enzym HMG CoA bị ức chế, quá trình tổng hợp Cholesterol bị gián đoạn, dẫn đến giảm nồng độ Cholesterol trong tế bào, đồng thời Cholesterol máu giảm.
• Kích thích tổng hợp LDL receptor: LDL receptor có tác dụng bắt giữ LDL-Cholesterol máu (Cholesterol xấu). Số lượng LDL receptor tăng lên, LDL-Cholesterol bị tế bào bắt giữ càng nhiều, làm giảm nồng độ LDL-Cholesterol máu.
• Ức chế bài tiết VLDL: Sau khi được bài tiết vào máu, VLDL bị thủy phân thành LDL-Cholesterol và Triglycerid. Do đó, khi sử dụng thuốc Statin, tế bào giảm tiết VDVL dẫn đến giảm LDL-Cholesterol và Triglycerid máu đáng kể.

Như vậy, thuốc Statin có khả năng làm giảm mạnh Cholesterol toàn phần, đồng thời giảm LDL-Cholesterol và Triglycerid máu, hiệu quả trong điều trị cho bệnh nhân rối loạn mỡ máu.

2. Đặc điểm dược lý chung của thuốc chống mỡ máu nhóm Statin

Dưới đây là một vài đặc điểm dược lý quan trọng để giải thích các tương tác thuốc điển hình của thuốc chống mỡ máu nhóm Statin:

• Các Statin chuyển hóa bước 1 tại gan: Hầu hết các thuốc nhóm Statin đều được chuyển hóa bước 1 tại gan (trừ Pravastatin và Rosuvastatin). Do đó, khi dùng cùng với các thuốc ức chế enzym chuyển hóa thuốc tại gan mạnh, nồng độ Statin có thể tăng vượt ngưỡng điều trị, gây độc cho bệnh nhân. Điển hình là các thuốc điều trị nấm (Itracinazol, Ketoconazol, Posaconazol), thuốc kháng sinh Erythromycin, Clarithromycin, Telithromycin, thuốc điều trị virus như Boceprevir, Telaprevir…. ức chế CYP 3A4 mạnh, tuyệt đối không dùng cùng Lovastatin. Bên cạnh đó, Pravastatin và Rosuvastatin là lựa chọn hàng đầu cho các bệnh nhân bị bệnh gan hoặc khi dùng cùng các thuốc chuyển hóa bước 1 tại gan.
• Tỉ lệ gắn với Protein huyết tương cao (>90%): Các Statin có thể cạnh tranh Protein khi dùng đồng thời thuốc có tỉ lệ gắn Protein huyết tương thấp hơn (VD: thuốc an thần Barbital), dẫn đến giảm nồng độ các thuốc đó, không đạt hiệu quả điều trị. Ngược lại, khi dùng cùng các thuốc gắn với Protein huyết tương mạnh (thuốc chống đông Warfarin, thuốc chống viêm không Steroid như Ibuprofen, Diclofenac…), thuốc bị đẩy ra khỏi Protein, làm tăng cao nồng độ thuốc tự do dẫn đến nguy cơ độc tính cao.  
• Các Statin nên uống vào giờ đi ngủ: Đây là thời điểm tổng hợp Cholesterol theo nhịp sinh học của cơ thể, là lúc nồng độ enzym HMG CoA cao nhất để thuốc phát huy tác dụng.

3. Khi nào cần dùng thuốc hạ mỡ máu nhóm nhóm Statin

Bác sĩ thường chỉ định thuốc hạ mỡ máu nhóm nhóm Statin cho đối tượng sau

Thuốc hạ mỡ máu nhóm Statin được chỉ định trong các trường hợp sau:

• Tăng Cholesterol máu nguyên phát do tăng LDL-Cholesterol (type IIa, IIb): Rối loạn mỡ máu nguyên phát được phân loại thành 5 type theo Frederickson-WHO, nhưng Statin chỉ được chỉ định cho type IIa và IIb, trong đó:

• • Type IIa: LDL tăng, Cholesterol máu tăng nhưng không tăng Triglycerid máu.
  • Type IIb: LDL và VLDL tăng, trong đó LDL tăng cao, dẫn đến Cholesterol và Triglycerid máu đều tăng.

• Dự phòng các tai biến tim mạch: 70% các thuốc nhóm Statin được chỉ định trong dự phòng các tai biến tim mạch, đặc biệt là tai biến mạch vành. Đó là những bệnh nhân đã xác định có bệnh tim mạch, bệnh nhân tăng Cholesterol mang tính gia đình hay bệnh nhân đái tháo đường.

 4. Tác dụng phụ chung của các thuốc giảm mỡ máu Statin

Dùng thuốc hạ mỡ máu nhóm nhóm Statin gây độc cho gan

Bên cạnh hiệu quả điều trị rối loạn mỡ máu, thuốc có thể gây ra một số tác dụng phụ sau:

• Làm tổn thương gan: Làm tăng men gan, gây độc với gan. Tuy nhiên, tác dụng phụ này thường không quá nghiêm trọng.
• Bệnh lý về cơ: Làm yếu cơ, mỏi cơ thậm chí tiêu cơ vân cấp, có thể tử vong. Tác dụng phụ này khá nguy hiểm và thường gặp. Do đó, trong khi sử dụng, người bệnh có dấu hiệu bất thường về cơ, cần đến bác sĩ sớm nhất để được xử lý kịp thời.
• Nguy cơ tăng đường huyết: Tác dụng phụ này đã được FDA (cơ quan quản lý thực phẩm và dược phẩm Hoa Kỳ) cảnh báo, và chống chỉ định đối với phụ nữ mang thai.

5. Khả năng tương tác của thuốc giảm mỡ máu Statin

Thuốc giảm mỡ máu Fibrat gây tương tác xấu với nhóm statin

Ngoài các tương tác dựa trên đặc điểm dược lý chung của nhóm thuốc kể trên, thuốc giảm mỡ máu Statin còn làm tăng nguy cơ tổn thương cơ khi dùng chung với các thuốc sau:

• Gemfibrozil – Thuốc hạ mỡ máu nhóm Fibrat có nguy cơ cao gây độc với cơ, tiêu cơ vân cấp, có thể dẫn đến tử vong. 
• Các thuốc hạ mỡ máu nhóm Fibrat: Fenofibrat, Ciprofibrat, Bezafibrat…
• Niacin liều cao (Liều >1g/ngày)
• Colchicin.

Do đó, tuyệt đối không sử dụng đồng thời các thuốc này cũng thuốc giảm mỡ máu nhóm Statin, đặc biệt trên bệnh nhân đã có bệnh lý về cơ.

6. Cảnh báo và thận trọng khi sử dụng thuốc chống mỡ máu nhóm Statin

Theo công văn số 12048/QLD-ĐK của Cục Quản lý Dược, khi sử dụng nhóm thuốc Statin cần chú ý:

• Khuyến cáo làm xét nghiệm enzym gan trước khi bắt đầu điều trị bằng Statin và kiểm tra trong quá trình sử dụng thuốc khi có chỉ định để đánh giá mức độ tổn thương gan (nếu có).
• Cân nhắc theo dõi Creatinin kinase để đánh giá mức độ tổn thương cơ, đặc biệt trong những trường hợp: Bệnh nhân suy giảm chức năng thận, nhược giáp, tiền sử gia đình mắc bệnh cơ di truyền, tiền sử mắc bệnh cơ do sử dụng Fibrat hoặc Statin trước đó.

Ngoài ra, trong quá trình sử dụng, nếu có dấu hiệu bất thường về cơ như đau cơ, mỏi cơ hay mệt mỏi, buồn nôn, nôn, nước tiểu sẫm màu, bệnh nhân cần báo ngay cho bác sĩ để được điều trị thích hợp.

7. Các thuốc chống mỡ máu nhóm statin trên thị trường

Dưới đây là 4 thuốc Statin thường được chỉ định trong điều trị mỡ máu, có thể tìm mua tại các nhà thuốc:

7.1. Thuốc giảm mỡ máu Atorvastatin

Thuốc giảm mỡ máu Atorvastatin cần theo dõi tác dụng phụ trong quá trình sử dụng

• Dạng bào chế: Viên nén bao phim.
• Quy cách đóng gói: Hộp 3 vỉ, mỗi vỉ 10 viên 10mg.
• Liều dùng:

• • Liều khởi đầu: 10mg/ngày, có thể điều chỉnh sau 4 tuần sử dụng.
  • Liều duy trì: 10-40mg/ngày, có thể tăng nhưng không quá 80mg/ngày.

• Lưu ý: Chỉ sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả, đồng thời theo dõi tác dụng phụ trong quá trình sử dụng thuốc.
• Giá tham khảo: 27.000 đồng/ hộp.

7.2. Thuốc trị mỡ máu Lovastatin

Thuốc trị mỡ máu Lovastatin có thể điều chỉnh sau 4 tuần để hạn chế tác dụng phụ

• Dạng bào chế: Viên nén.
• Quy cách đóng gói: Hộp 1 vỉ 10 viên 20mg.
• Liều dùng:

• • Liều khởi đầu: 20mg/ngày, có thể điều chỉnh sau 4 tuần điều trị.
  • Liều duy trì: 20-80mg/ngày, không quá 80mg/ngày.

• Lưu ý: Sử dụng thuốc ở liều thấp nhất có hiệu quả với bệnh nhân và có thể điều chỉnh sau 4 tuần. Đặc biệt, cần theo dõi tác dụng phụ trên cơ khi dùng thuốc.
• Giá tham khảo: 15.000 đồng/ hộp.

7.3. Thuốc mỡ máu Simvastatin

Thuốc mỡ máu Simvastatin cần điều chỉnh liều khi dùng cho bệnh nhân suy thận

• Dạng bào chế: Viên nén bao phim.
• Quy cách đóng gói: Hộp 2 vỉ, mỗi vỉ 10 viên 20mg.
• Liều dùng: Liều khởi đầu: 10-20mg/ngày, liều 40mg/ngày với bệnh nhân có nguy cơ tim mạch cao. Có thể điều chỉnh liều sau mỗi 4 tuần.
• Lưu ý: Điều chỉnh liều khởi đầu ở bệnh nhân suy thận và theo dõi tác dụng phụ của thuốc trong quá trình điều trị.
• Giá tham khảo: 48.000 đồng/ hộp.

7.4. Thuốc giảm mỡ máu Rosuvastatin

Thuốc giảm mỡ máu Rosuvastatin khi dùng cần theo dõi tình trạng của gan, cơ

• Dạng bào chế: Viên nén bao phim.
• Quy cách đóng gói: Hộp 3 vỉ, mỗi vỉ 10 viên 10mg.
• Liều dùng:

• • Liều khởi đầu: 5mg/ngày.
  • Liều duy trì: Tối đa 40mg/ngày.

• Lưu ý: Sử dụng thuốc ở liều thấp nhất có hiệu quả, sau đó điều chỉnh liều theo nhu cầu và mỗi lần điều chỉnh cách nhau không quá 4 tuần. Đồng thời, theo dõi các phản ứng có hại của thuốc, đặc biệt trên gan và cơ.
• Giá tham khảo: 90.000 đồng/ hộp.

Như vậy, nắm rõ cơ chế, chỉ định và tác dụng phụ và tương tác thuốc của các thuốc chống mỡ máu nhóm Statin giúp sử dụng thuốc hợp lý, hiệu quả và hạn chế những tác dụng không mong muốn. Lưu ý, bệnh nhân chỉ được sử dụng thuốc khi có chỉ định, giám sát của bác sĩ, đồng thời phải tuân thủ điều trị để thuốc phát huy tác dụng.

Ngoài ra, để được Dược sĩ gia đình MyPharma tư vấn về thuốc chống mỡ máu nhóm Statin, giảm mỡ thừa, giảm béo khoa học, độc giả vui lòng liên hệ tổng đài 18002004 (miễn cước cuộc gọi)/ DĐ: 0962666744 (ZALO/VIBER) hoặc đặt câu hỏi TẠI ĐÂY.